Dipyridamole 15

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Per in aggiunta alla cumarina anticoagulanti nella prevenzione delle complicanze tromboemboliche postoperatorie di sostituzione della valvola cardiaca e utilizzati anche nella prevenzione di angina. Dipiridamolo, un vasodilatatore coronarico non nitrato che inibisce anche l'aggregazione piastrinica, è combinato con altri farmaci anticoagulanti, come il warfarin, per prevenire la trombosi in pazienti con valvolare o disturbi vascolari. Dipiridamolo è utilizzato anche in perfusione miocardica, come agente antiaggregante piastrinico, e in combinazione con aspirina per la profilassi ictus. Meccanismo d'azione dipiridamolo probabile inibisce sia adenosina deaminasi e fosfodiesterasi, impedendo la degradazione di cAMP, un inibitore della funzione piastrinica. Questa elevazione in blocchi di cAMP il rilascio di acido arachidonico dai fosfolipidi di membrana e riduce l'attività del trombossano A2. Dipiridamolo anche stimola direttamente il rilascio di prostaciclina, che induce l'attività ciclasi, aumentando così la concentrazione intraplatelet di cAMP e inibire ulteriormente l'aggregazione piastrinica. Obiettivi Tipo Proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni inibitore Funzione Generale: vincolante funzione specifica di ioni metallici: svolge un ruolo nella trasduzione del segnale regolando la concentrazione intracellulare di nucleotidi ciclici. Può idrolizzare sia cAMP e cGMP, ma ha una maggiore affinità per cAMP ed è più efficiente con cAMP come substrato. Gene Nome: PDE10A UniProt ID: Q9Y233 Peso Molecolare: 88411,71 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono Nat Rev Drug Discov. 2006 DEC5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Fujishige K, J Kotera, Michibata H, K Yuasa, Takebayashi S, Okumura K, Omori K: Clonazione e caratterizzazione di un fosfodiesterasi umana romanzo che idrolizza sia cAMP e cGMP (PDE10A). J Biol Chem. 1999 giugno 25274 (26): 18.438-45. PubMed: 10373451 Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano si A azioni inibitore Funzione Generale: vincolante funzione specifica di ioni metallici: svolge un ruolo nella trasduzione del segnale regolando la concentrazione intracellulare di nucleotidi ciclici. Questo fosfodiesterasi catalizza l'idrolisi specifica di cGMP di 5-GMP (PubMed: 9.714.779, PubMed: 15.489.334). In particolare regola ossido nitrico generate cGMP (PubMed: 15.489.334). Gene Nome: PDE5A UniProt ID: O76074 Peso Molecolare: 99984,14 Da Riferimenti Kulkarni SK, Patil CS: fosfodiesterasi 5 enzima e dei suoi inibitori: aggiornamento su aspetti farmacologici e terapeutici. Metodi Trova Exp Clin Pharmacol. 2004 Dec26 (10): 789-99. PubMed: 15672122 Santini F, Casali G, Franchi G, Auriemma S, Lusini M, Barozzi L, Favaro A, Messina A, Mazzucco A: effetti emodinamici di ossido nitrico per via inalatoria e inibitore della fosfodiesterasi (dipiridamolo) su ipertensione polmonare secondaria dopo un intervento chirurgico alle valvole cardiache negli adulti. Int J Cardiol. 2005 Aug 18103 (2): 156-63. PubMed: 16080974 Kruuse C, Lassen LH, Iversen HK, Oestergaard S, Olesen J: dipiridamolo può indurre l'emicrania nei pazienti con emicrania senza aura. Cefalea. 2006 Aug26 (8): 925-33. PubMed: 16886928 Jackson EK, Ren J, Zacharia LC, Mi Z: Caratterizzazione di renale ecto-fosfodiesterasi. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May321 (2): 810-5. Epub 2007 febbraio 16. PubMed: 17.308.037 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano si A azioni inibitore Funzione Generale: vincolante funzione specifica di ioni metallici: idrolizza il secondo campo messaggero, che è un regolatore chiave di molti importanti processi fisiologici. Gene Nome: PDE4A UniProt ID: P27815 Peso Molecolare: 98.142,155 Da Riferimenti Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano si A azioni inibitore Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: catalizza la deaminazione idrolitica di adenosina e 2-deossiadenosina. Svolge un ruolo importante nel metabolismo delle purine e nell'omeostasi adenosina. Modula segnalazione da adenosina extracellulare, e così contribuisce indirettamente agli eventi di segnalazione cellulare. Agisce come regolatore positivo di coattivazione cellule T, per DPP4 vincolante. La sua interazione con DPP4 regola adesione delle cellule linfociti epiteliali. Gene Nome: ADA UniProt ID: P00813 Peso Molecolare: 40764,13 Da Riferimenti Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività ATPasi, accoppiato al movimento transmembrana di sostanze funzione specifica: può essere un pompa di anione organico rilevanti per disintossicazione cellulare. Gene Nome: ABCC4 UniProt ID: O15439 Peso Molecolare: 149.525,33 Da Riferimenti van Aubel RA, Smeets PH, Peters JG, Bindels RJ, Russel FG: Il gene MRP4 / ABCC4 codifica per un romanzo apicale trasportatore organico anionico nel rene umano tubuli prossimali: efflusso putativo pompa per cAMP e cGMP urinaria. J Am Soc Nephrol. 2002 Mar13 (3): 595-603. PubMed: 11856762 Reid G, Wielinga P, Zelcer N, De Haas M, Van Deemter L, Wijnholds J, J Balzarini, Borst P: Caratterizzazione del trasporto di farmaci analogo nucleosidico dalle proteine ​​multiresistenza ai farmaci umani MRP4 e MRP5. Mol Pharmacol. 2003 May63 (5): 1094-103. PubMed: 12695538 Rius M, Nies AT, Hummel-Eisenbeiss J, Jedlitschky G, Keppler D: cotrasporto di glutatione ridotto con sali biliari da MRP4 (ABCC4) localizzato sulla membrana degli epatociti basolaterale. Epatologia. 2003 Aug38 (2): 374-84. PubMed: 12883481 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: Agisce come una pompa anione organico multispecifico che può trasportare analoghi nucleotidici. Gene Nome: ABCC5 UniProt ID: O15440 Peso Molecolare: 160.658,8 Da Riferimenti Reid G, Wielinga P, Zelcer N, De Haas M, Van Deemter L, Wijnholds J, Balzarini J, Borst P: Caratterizzazione del trasporto di farmaci analogo nucleosidico dal proteine ​​multidrug resistance umana MRP4 e MRP5. Mol Pharmacol. 2003 May63 (5): 1094-103. PubMed: 12695538 Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato generale Funzione: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Polli JW, strizzare SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, Serabjit-Singh CS: Uso razionale saggi in vitro della P-glicoproteina nella scoperta della droga. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Nov299 (2): 620-8. PubMed: 11602674 Wang EJ, Casciano CN, Clemente RP, Johnson WW: trasporto attivo di substrati della P-glicoproteina fluorescenti: valutazione come marcatori e l'interazione con gli inibitori. Biochem Biophys Res Commun. 2001 Novembre 30289 (2): 580-5. PubMed: 11716514 Questo progetto è supportato dal Canadian Institutes of Health Research (premio 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta portando Canadas strategia genomica nazionali con 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.