Diltiazem 67

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La letteratura corrente suggerisce che gli effetti di vasodilatazione particolarmente edema alle caviglie sono dose-dipendenti e sono più frequenti negli anziani. Gli effetti clinici di sovradosaggio acuto può comportare pronunciata ipotensione che può portare al collasso, bradicardia sinusale con o senza la dissociazione isoritmici, e disturbi della conduzione atrioventricolare. Trattamento, in un ambiente ospedaliero, comprenderà lavanda gastrica e / o la diuresi osmotica. disturbi della conduzione potranno essere gestiti dalla stimolazione cardiaca temporanea. trattamenti correttive proposte: atropina, vasopressori, agenti inotropi, glucagone e infusione di gluconato di calcio. 5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE 5.1 ​​Proprietà farmacodinamiche Codice ATC: C05AE03 Diltiazem cloridrato è un calcio-antagonista. Diltiazem riduce selettivamente l'ingresso di calcio attraverso i canali del calcio voltaggio-dipendenti in cellule muscolari lisce vascolari e cellule del miocardio. Questo abbassa la concentrazione di calcio intracellulare, che è disponibile per attivare proteine ​​contrattili. Questa azione di Diltiazem si traduce in una dilatazione delle arterie coronarie che causa un aumento dell'offerta di ossigeno del miocardio. Si riduce il lavoro cardiaco moderando la frequenza cardiaca e la riduzione della resistenza vascolare sistemica riducendo in tal modo la domanda di ossigeno. Quando Diltiazem è dato da solo o con un agente beta-bloccante solo lievi effetti inotropi negativi sono stati riportati in pazienti con funzione ventricolare preservata. 5.2 Proprietà farmacocinetiche Diltiazem è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale, ma subisce vasta passare prima metabolismo epatico. La biodisponibilità è stato segnalato per essere di circa 40, anche se vi è una notevole variabilità inter-individuale nelle concentrazioni plasmatiche. Diltiazem è di circa 80 legato alle proteine ​​plasmatiche. Si è ampiamente metabolizzato nel fegato uno dei metaboliti, desacetil diltiazem è stato segnalato per avere 25-50 del l'attività del composto originario. L'emivita è segnalato per essere di circa 3-5 ore. Circa 2-4 di una dose viene escreta nelle urine immodificato Diltiazem ed il resto escreto come metaboliti nelle bile e nelle urine. 5.3 Dati preclinici di sicurezza 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE