Cyklokapron 18

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Cyklokapron tranexamico iniezione di acido DESCRIZIONE L'acido tranexamico è una polvere cristallina bianca. La soluzione acquosa iniettabile ha un pH da 6,5 ​​a 8.0. FARMACOLOGIA CLINICA L'acido tranexamico è un inibitore competitivo di attivazione del plasminogeno, e molto concentrazioni più elevate, un inibitore non competitivo della plasmina, azioni cioè simili a aminocaproic acido. L'acido tranexamico è di circa 10 volte più potente in vitro di aminocaproic acido. L'acido tranexamico si lega più fortemente acido aminocaproico sia alle forti e deboli recettori della molecola plasminogeno in un rapporto corrispondente alla differenza di potenza tra i composti. L'acido tranexamico in una concentrazione di 1 mg per ml non piastrine aggregate in vitro. L'acido tranexamico, in concentrazioni basse come 1 mg per mL, può prolungare il tempo di trombina. Tuttavia, l'acido tranexamico in concentrazioni fino a 10 mg per ml di sangue non ha mostrato alcuna influenza sulla conta piastrinica, il tempo di coagulazione, o altri fattori della coagulazione del sangue intero o di sangue citrato da soggetti normali. Il legame alle proteine ​​plasmatiche di acido tranexamico è di circa 3 a livelli plasmatici terapeutici e sembra essere pienamente rappresentato dal suo legame al plasminogeno. L'acido tranexamico non si lega all'albumina sierica. Dopo una dose endovenosa di 1 g, la curva plasmatica concentrazione-tempo mostra un decadimento triexponential con un'emivita di circa 2 ore per la fase terminale. Il volume iniziale di distribuzione è di circa 9 a 12 litri. L'escrezione urinaria è la principale via di eliminazione attraverso filtrazione glomerulare. clearance renale complessiva è pari a clearance plasmatica totale (110-116 ml / min), e più di 95 della dose è escreta nelle urine come farmaco immodificato. L'escrezione di acido tranexamico è di circa 90 a 24 ore dopo la somministrazione endovenosa di 10 mg per kg di peso corporeo. Una concentrazione antifibrinolitico di acido tranexamico rimane in tessuti differenti per circa 17 ore, e nel siero, fino a sette o otto ore. L'acido tranexamico passa attraverso la placenta. La concentrazione nel sangue del cordone dopo un'iniezione endovenosa di 10 mg per kg di donne in gravidanza è di circa 30 mg per litro, più in alto nel sangue materno. L'acido tranexamico diffonde rapidamente in liquido articolare e della membrana sinoviale. Nel liquido sinoviale, la stessa concentrazione è ottenuto come nel siero. L'emivita biologica di acido tranexamico nel liquido articolare è di circa tre ore. La concentrazione di acido tranexamico in un certo numero di altri tessuti è inferiore a quella del sangue. Nel latte materno, la concentrazione è di circa un centesimo del picco di concentrazione sierica. concentrazione di acido tranexamico nel liquido cerebrospinale è circa un decimo di quella del plasma. Il farmaco passa nel acqueo, la concentrazione essendo circa un decimo della concentrazione plasmatica. L'acido tranexamico è stato rilevato nel liquido seminale, ove inibisce l'attività fibrinolitica, ma non influenza la migrazione degli spermatozoi. INDICAZIONI E USO Cyklokapron iniettabile è indicato nei pazienti con emofilia per uso a breve termine (da due a otto giorni) per ridurre o prevenire l'emorragia e ridurre la necessità di una terapia sostitutiva durante e dopo l'estrazione del dente. CONTROINDICAZIONI Cyklokapron iniezione è controindicato nei pazienti con acquisito visione dei colori difettoso, dal momento che questo vieta misura un endpoint che dovrebbe essere seguito come misura della tossicità (vedi AVVERTENZE). Nei pazienti con emorragia subaracnoidea. esperienza aneddotica indica che l'edema cerebrale e infarto cerebrale può essere causato da Cyklokapron in tali pazienti. Nei pazienti con coagulazione intravascolare attiva. In pazienti con ipersensibilità all'acido tranexamico oa uno qualsiasi degli ingredienti. AVVERTENZE aree focali di degenerazione retinica si sono sviluppate nei gatti, cani e ratti a seguito di acido tranexamico per via orale o endovenosa a dosi comprese tra 250 a 1600 mg / kg / die (da 6 a 40 volte la solita dose raccomandata nell'uomo) da 6 giorni a 1 anno. L'incidenza di tali lesioni è variato da 25 a 100 di animali trattati ed è stato correlato alla dose. A basse dosi, alcune lesioni sono apparsi per essere reversibile. Dati limitati nei gatti e conigli hanno evidenziato alterazioni retiniche in alcuni animali con dosi di 126 mg / kg / giorno (solo circa 3 volte la dose raccomandata), somministrato per diversi giorni a due settimane. Nessuna modifica della retina sono stati segnalati o notato in visite oculistiche nei pazienti trattati con acido tranexamico per settimane o mesi negli studi clinici. Tuttavia, anomalie visive, spesso poco caratterizzati, rappresentano la reazione avversa più frequentemente riportata postmarketing in Svezia. Per i pazienti che devono essere trattati continuamente per più di qualche giorno, un esame oftalmologico, tra acuità visiva, visione a colori, occhio-terra, e del campo visivo, si consiglia, prima di iniziare e ad intervalli regolari durante il corso del trattamento. L'acido tranexamico deve essere interrotto se si riscontrano variazioni di risultati degli esami. Convulsioni sono stati riportati in associazione al trattamento con acido tranexamico, in particolare nei pazienti trattati con acido tranexamico durante l'intervento chirurgico cardiovascolare e in pazienti inavvertitamente dato acido tranexamico nel sistema neuroassiale. Precauzioni generali La dose di Cyklokapron iniezione deve essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale a causa del rischio di accumulo. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE.) L 'ostruzione ureterale a causa della formazione di coaguli nei pazienti con sanguinamento del tratto urinario superiore è stata riportata nei pazienti trattati con Cyklokapron. Venosa e trombosi arteriosa o tromboembolismo è stata riportata nei pazienti trattati con Cyklokapron. Inoltre, sono stati riportati casi di dell'arteria retinica centrale e vena centrale della retina ostruzione. I pazienti con una precedente storia di malattia tromboembolica possono essere ad aumentato rischio di trombosi venosa o arteriosa. Cyklokapron non deve essere somministrato in concomitanza con concentrati di complesso di fattore IX o anti-inibitori concentrati coagulanti, come il rischio di trombosi può essere aumentato. I pazienti con coagulazione intravascolare disseminata (DIC), che richiedono un trattamento con Cyklokapron, devono essere sotto stretto controllo di un medico esperto nel trattamento di questo disturbo. L'acido tranexamico può provocare vertigini e quindi può influenzare la capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Interazioni farmacologiche Non sono stati condotti studi di interazione tra Cyklokapron e altre droghe. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Un aumento dell'incidenza di leucemia nei topi maschi ricevere acido tranexamico negli alimenti ad una concentrazione di 4,8 (equivalente a dosi fino a 5 g / kg / die) è stato probabilmente correlate al trattamento. topi femmina non sono stati inclusi in questo esperimento. Iperplasia delle vie biliari e colangioma e adenocarcinoma del sistema biliare intraepatica sono stati segnalati in un ceppo di ratti dopo la somministrazione nella dieta di dosi che superano la dose massima tollerata per 22 mesi. Iperplastici, ma non neoplastiche, le lesioni sono stati riportati a dosi più basse. Studi successivi somministrazione a lungo termine alimentari in un diverso ceppo di ratto, ciascuno con un livello di esposizione pari al livello massimo impiegato nel precedente esperimento, non hanno dimostrato tali variazioni iperplastiche / neoplastici nel fegato. Nessuna attività mutagena è stata dimostrata in diversi in vitro e in sistemi di test in vivo. Non ci sono dati clinici per valutare gli effetti di acido tranexamico sulla fertilità. studi Gravidanza (categoria B) Riproduzione eseguiti in topi, ratti, conigli e non hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità o effetti negativi sul feto a causa di acido tranexamico. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Tuttavia, l'acido tranexamico è noto per passare la placenta e compare nel sangue del cordone ombelicale a concentrazioni approssimativamente uguali alla concentrazione materna. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Travaglio e parto di cura Acid Mothers tranexamico è presente nel latte materno ad una concentrazione di circa un centesimo di livelli sierici corrispondenti. Si deve usare cautela quando Cyklokapron viene somministrato a donne che allattano. Pediatric utilizzare il farmaco ha avuto un uso limitato nei pazienti pediatrici, soprattutto in connessione con l'estrazione del dente. I dati limitati suggeriscono che le istruzioni di dosaggio per adulti può essere utilizzato per i pazienti pediatrici che necessitano di una terapia Cyklokapron. Geriatric Utilizzare Gli studi clinici di Cyklokapron non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche al farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale (vedere Farmacologia Clinica e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). REAZIONI AVVERSE Disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea) possono verificarsi, ma scompaiono quando il dosaggio viene ridotto. dermatite allergica, vertigini, e ipotensione sono stati segnalati di tanto in tanto. L'ipotensione è stata osservata quando l'iniezione endovenosa è troppo rapida. Per evitare questa risposta, la soluzione non deve essere iniettato più rapidamente di 1 ml al minuto. In tutto il mondo segnalazioni post-marketing di eventi tromboembolici (trombosi venosa esempio profonda, embolia polmonare, trombosi cerebrale, necrosi corticale renale acuta, e l'arteria centrale della retina e la vena ostruzione) Raramente sono stati riportati nei pazienti trattati con acido tranexamico per indicazioni diverse prevenzione emorragie nei pazienti con emofilia. Sono stati riportati anche convulsioni, cromatopsia e disabilità visiva. Tuttavia, a causa della natura spontanea della segnalazione di eventi medici e la mancanza di controlli, l'incidenza effettiva e relazione causale di farmaco e evento non può essere determinato. Sono stati riportati casi di sovradosaggio di sovradosaggio di Cyklokapron. Sulla base di questi rapporti, sintomi di sovradosaggio possono essere gastrointestinale, ad esempio nausea, vomito, diarrea ipotensivo, ad esempio sintomi ortostatica tromboembolica, ad esempio arterioso, venoso neurologiche embolici, ad esempio minorazione visiva, convulsioni, mal di testa, stato mentale cambia mioclono e rash. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Immediatamente prima estrazione di un dente in pazienti affetti da emofilia, somministrare 10 mg per kg di peso corporeo di Cyklokapron per via endovenosa insieme con la terapia sostitutiva (vedi PRECAUZIONI). Dopo l'estrazione del dente, terapia endovenosa, alla dose di 10 mg per kg di peso corporeo tre a quattro volte al giorno, può essere utilizzato da 2 a 8 giorni. Nota: Per i pazienti affetti da moderata a grave insufficienza renale, si consigliano i seguenti dosaggi: creatinina sierica (mol / L) Tranexamic Acid endovenosa Dosaggio CONFEZIONE