Thursday, October 13, 2016

Crestor 117






+

Etichetta: tablet calcio rosuvastatina CRESTOR-, pellicola rivestita NDC (National Drug Code) - Ogni prodotto di droga è assegnato questo numero unico che può essere trovato sulle droghe imballaggio esterno. hrefNDC Code (s): 55154-6921-0 Packager: Cardinal Health Questa è un'etichetta riconfezionato. Source Code NDC (s): 0310-0751 Categoria: HUMAN prescrizione di droga ETICHETTA DEA Schedule: Nessuno Marketing Stato: New Drug Application Drug Information Label Aggiornato 29 marzo 2016 Se sei un consumatore o paziente, si prega di visitare questa versione. Questi mette in evidenza non includono tutte le informazioni necessarie per utilizzare CRESTOR modo sicuro ed efficace. Vedere le informazioni prescrittive complete per CRESTOR. CRESTOR (rosuvastatina calcio) compresse iniziale degli Stati Uniti Soddisfazione: INDICAZIONI 2003 E USO Crestor è un inibitore della HMG CoA indicato per: i pazienti con iperlipidemia primaria e dislipidemia mista, in aggiunta alla dieta per ridurre elevata totalC, C-LDL, ApoB, nonHDLC, e livelli di TG e per aumentare la HDLC (1,1), i pazienti con ipertrigliceridemia come aggiunta alla dieta (1,2) pazienti con dysbetalipoproteinemia primaria (Tipo III iperlipoproteinemia) in aggiunta alla dieta (1,3) pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote (IF omozigote) per ridurre LDLC, totale-C , e ApoB (1.4) rallentare la progressione dell'aterosclerosi come parte di una strategia di trattamento per abbassare totalC e LDLC in aggiunta alla dieta (1,5) pazienti pediatrici da 10 a 17 anni di età con ipercolesterolemia familiare eterozigote (HeFH) per ridurre elevata totalC, C-LDL e ApoB dopo aver fallito un adeguato processo di terapia di dieta di riduzione (1.1) rischio di infarto miocardico, ictus, rivascolarizzazione arteriosa e le procedure nei pazienti senza malattia coronarica clinicamente evidente, ma con fattori di rischio multipli (1.6) Limitazioni d'uso (1.7). Crestor non è stato studiato in Fredrickson di tipo I e V dislipidemie. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Forme di dosaggio e punti di forza CONTROINDICAZIONI PRECAUZIONI REAZIONI AVVERSE Interazioni farmacologiche uso in popolazioni specifiche 1.1 iperlipidemia e CRESTOR dislipidemia mista è indicato come terapia aggiuntiva alla dieta per ridurre le elevate Total-C, LDL-C, ApoB, nonHDLC, e trigliceridi e per aumentare HDLC in pazienti adulti con iperlipidemia primaria o dislipidemia mista. Agenti alterare il profilo lipidico devono essere utilizzati in aggiunta ad una dieta ristretta di grassi saturi e colesterolo quando la risposta alla dieta e non farmacologiche interventi da sola è stata inadeguata. Pazienti pediatrici da 10 a 17 anni di età con eterozigote ipercolesterolemia familiare (HeFH) aggiunta alla dieta per ridurre i livelli di TotalC, colesterolo LDL e ApoB in adolescenti e le ragazze, che sono da almeno un anno post-menarca, 1017 anni di età con ipercolesterolemia familiare eterozigote se, dopo un adeguato processo di dietoterapia seguenti risultati sono presenti: LDLC 160 mg / dL e vi è una storia familiare positiva di malattie cardiovascolari premature (CVD) o due o più fattori di rischio cardiovascolari. 1.2 ipertrigliceridemia Crestor è indicato come terapia aggiuntiva alla dieta per il trattamento di pazienti adulti affetti da ipertrigliceridemia. 1.3 disbetalipoproteinemia primaria (tipo III Iperlipoproteinemia) Crestor è indicato in aggiunta alla dieta per il trattamento di pazienti affetti da dysbetalipoproteinemia primaria (tipo III Iperlipoproteinemia). 1.4 ipercolesterolemia familiare omozigote Crestor è indicato come terapia aggiuntiva ad altri trattamenti ipolipemizzanti (ad esempio LDL aferesi) o da soli, se tali trattamenti non sono disponibili per ridurre il C-LDL, TotalC, e ApoB in pazienti adulti con ipercolesterolemia familiare omozigote. 1.5 rallentamento della progressione dell'aterosclerosi Crestor è indicato come terapia aggiuntiva alla dieta per rallentare la progressione dell'aterosclerosi nei pazienti adulti come parte di una strategia di trattamento per abbassare TotalC e LDLC verso livelli. 1.6 La prevenzione primaria delle malattie cardiovascolari in individui senza malattia coronarica clinicamente evidente, ma con un aumento del rischio di malattie cardiovascolari in base all'età di 50 anni negli uomini e 60 anni nelle donne, hsCRP 2 mg / L, e la presenza di almeno un ulteriore fattore di rischio di malattie cardiovascolari come l'ipertensione, basso HDLC, il fumo, o una storia familiare di malattia coronarica precoce, rosuvastatina è indicato per: ridurre il rischio di ictus ridurre il rischio di infarto miocardico ridurre il rischio di procedure di rivascolarizzazione arteriosa 1.7 Limitazioni di utilizzare CRESTOR non è stato studiato in Fredrickson di tipo I e V dislipidemie. 2.1 generali Dosaggio Informazioni L'intervallo di dose per CRESTOR è di 5 a 40 mg per via orale una volta al giorno. La dose iniziale abituale è di 1020 mg. Crestor può essere somministrato in una singola dose in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo. La compressa deve essere deglutita intera. Quando si inizia la terapia CRESTOR o il passaggio da un altro inibitore della HMG-CoA reduttasi terapia, la dose CRESTOR base adeguato dovrebbe in primo luogo essere utilizzato, e solo allora titolata a seconda dei pazienti di risposta e l'obiettivo della terapia individualizzata. Dopo l'iniziazione o su una titolazione di Crestor, livelli lipidici devono essere analizzati entro 2 a 4 settimane e il dosaggio adeguato di conseguenza. La dose di 40 mg di Crestor deve essere utilizzato solo per quei pazienti che non hanno raggiunto il loro obiettivo LDLC utilizzando la dose di 20 mg vedere avvertenze e precauzioni (5.1). 2.2 eterozigote Ipercolesterolemia familiare in pazienti pediatrici (da 10 a 17 anni) Il solito intervallo di dose di Crestor è di 520 mg / die la dose massima raccomandata è di 20 mg / giorno (dosi superiori a 20 mg non sono state studiate in questa popolazione di pazienti) . Le dosi devono essere personalizzata in base alla meta consigliata della terapia vedere Farmacologia Clinica (12) e Indicazioni e impiego (1.2). Le regolazioni devono essere effettuate ad intervalli di 4 settimane o più. 2.3 ipercolesterolemia familiare omozigote La dose iniziale raccomandata di Crestor è di 20 mg una volta al giorno. La risposta alla terapia deve essere stimato dai livelli preapheresis LDLC. 2.4 Posologia in pazienti asiatici Nei pazienti asiatici, considera l'inizio della terapia con CRESTOR 5 mg una volta al giorno a causa delle concentrazioni plasmatiche di rosuvastatina aumento. La maggiore esposizione sistemica dovrebbe essere preso in considerazione quando si trattano pazienti asiatici non adeguatamente controllati a dosi fino a 20 mg / die. vedere Uso in popolazioni specifiche (8,8) e Farmacologia Clinica (12.3). 2.5 Utilizzo con una terapia concomitante di pazienti che assumono i pazienti che assumono ciclosporina gemfibrozil iniziare la terapia con rosuvastatina 5 mg una volta al giorno. La dose di Crestor non deve superare i 10 mg una volta al giorno vedere avvertenze e precauzioni (5.1) e Interazioni con altri farmaci (7.2). e Farmacologia Clinica (12.3). I pazienti che assumono atazanavir e ritonavir, lopinavir e ritonavir, o simeprevir iniziare una terapia con rosuvastatina 5 mg una volta al giorno. La dose di Crestor non deve superare i 10 mg una volta al giorno vedere avvertenze e precauzioni (5.1). Interazioni con altri farmaci (7.3), e Farmacologia Clinica (12.3). 2.6 dosaggio nei pazienti con grave insufficienza renale Per i pazienti con insufficienza renale grave (CL cr 30 mL / min / 1,73 m 2) non in emodialisi, il dosaggio di Rosuvastatina deve essere iniziato a 5 mg una volta al giorno e non superiore a 10 mg una volta al giorno vedere Uso in popolazioni specifiche (8.6) e Farmacologia clinica (12.3). 5 mg: giallo, rotonde, biconvesse, compresse rivestite. Debossed CRESTOR e 5 su un lato della compressa. 10 mg: compresse di colore rosa, rotonde, biconvesse, rivestite. Debossed CRESTOR e 10 su un lato della compressa. 20 mg: compresse di colore rosa, rotonde, biconvesse, rivestite. Debossed CRESTOR e 20 su un lato della compressa. 40 mg: rosa, ovali, biconvesse, compresse rivestite. Debossed CRESTOR su un lato e 40 dall'altro lato della compressa. Crestor è controindicato nelle seguenti condizioni: i pazienti con nota ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto. Reazioni di ipersensibilità, tra cui rash cutaneo, prurito, orticaria, angioedema e sono stati riportati con rosuvastatina vedere le reazioni avverse (6.1). I pazienti con malattia epatica attiva, che può includere inspiegabili persistenti aumenti dei livelli delle transaminasi epatiche vedere avvertenze e precauzioni (5.2). Le donne che sono incinte o possono diventare incinte. Perché inibitori della HMGCoA reduttasi diminuiscono la sintesi del colesterolo e, eventualmente, la sintesi di altre sostanze biologicamente attive derivate dal colesterolo, Crestor può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza. Inoltre, non vi è alcun evidente beneficio alla terapia durante la gravidanza, e la sicurezza nelle donne in gravidanza non è stata stabilita. Se la paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente deve essere informata dei potenziali rischi per il feto e la mancanza di noti benefici clinici con l'uso continuato durante la gravidanza vedere Uso in popolazioni specifiche (8.1) e non clinici di tossicologia (13,2). madri che allattano. Perché un altro farmaco di questa classe passa nel latte materno, e poiché gli inibitori della HMGCoA reduttasi hanno il potenziale di causare gravi reazioni avverse nei lattanti, le donne che richiedono un trattamento CRESTOR dovrebbe essere consigliato di non allattare i loro bambini vedono Uso in popolazioni specifiche (8.3). Chiudi 5.1 muscolare scheletrica Effetti Casi di miopatia e rabdomiolisi con insufficienza renale acuta secondaria a mioglobinuria sono stati riportati con inibitori della HMG-CoA reduttasi, tra cui CRESTOR. Tali rischi possono verificarsi in qualsiasi livello di dose, ma sono aumentati alla dose più elevata (40 mg). CRESTOR deve essere prescritto con cautela nei pazienti con fattori predisponenti per la miopatia (ad esempio 65 anni di età, ipotiroidismo trattata in modo inadeguato, insufficienza renale). Il rischio di miopatia durante il trattamento con Crestor può essere aumentato con la somministrazione concomitante di alcune altre terapie ipolipemizzanti (fibrati o Niacina), gemfibrozil, ciclosporina, atazanavir / ritonavir, lopinavir / ritonavir, o simeprevir vedere Dosaggio e Amministrazione (2) and Drug Interazioni (7). Casi di miopatia inclusa la rabdomiolisi, sono stati riportati con inibitori della HMG-CoA reduttasi, tra rosuvastatina, co-somministrato con colchicina, e devono essere prese precauzioni nel prescrivere CRESTOR con colchicina vedere Interazioni con altri farmaci (7.7). La terapia CRESTOR deve essere interrotta se si verificano marcatamente elevati livelli di creatin chinasi o miopatia viene diagnosticata o sospetta. La terapia CRESTOR dovrebbe inoltre essere temporaneamente sospesa in tutti i pazienti con una, grave condizione acuta suggestivi di miopatia o predisponenti allo sviluppo di insufficienza renale secondaria a rabdomiolisi (ad esempio, la sepsi, ipotensione, disidratazione, interventi chirurgici maggiori, traumi, gravi metaboliche, endocrine, e degli elettroliti disturbi, o convulsioni non controllate). Ci sono state rare segnalazioni di immuno-mediata necrotizzante miopatia (IMNM), una miopatia autoimmune, associati all'uso di statine. IMNM è caratterizzata da: debolezza muscolare prossimale e elevati livelli sierici di creatina chinasi, che persistono nonostante l'interruzione del trattamento con statine biopsia muscolare che mostra necrotizzante miopatia senza significativo miglioramento infiammazione con farmaci immunosoppressori. Tutti i pazienti devono essere avvisati di riferire immediatamente al loro medico dolori muscolari inspiegabili, la tenerezza, o debolezza, soprattutto se accompagnata da malessere o febbre o se i segni muscolari e sintomi persistono dopo l'interruzione CRESTOR. 5.2 Fegato enzimi Anomalie Si raccomanda che i test degli enzimi epatici essere eseguite prima dell'inizio di Crestor, e se si verificano segni o sintomi di danno epatico. Gli aumenti nel siero transaminasi AST (SGOT) o ALT (SGPT) sono stati segnalati con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi, tra cui CRESTOR. Nella maggior parte dei casi, gli aumenti sono stati transitori e risolto o migliorato in terapia continuata o dopo una breve interruzione della terapia. Ci sono stati due casi di ittero, per le quali non è stato possibile determinare un rapporto alla terapia CRESTOR, che regrediscono dopo la sospensione della terapia. Non ci sono stati casi di insufficienza epatica o malattia epatica irreversibile in questi studi. In un'analisi aggregata di studi controllati con placebo, gli aumenti delle transaminasi sieriche a 3 volte il limite superiore del valore normale si è verificato in 1.1 dei pazienti trattati con Rosuvastatina contro 0.5 dei pazienti trattati con placebo. Ci sono state segnalazioni post-marketing rari di insufficienza epatica fatale e non fatale nei pazienti che assumono statine, tra rosuvastatina. Se grave danno epatico con sintomi clinici e / o iperbilirubinemia o ittero si verifica durante il trattamento con rosuvastatina, prontamente interrompere la terapia. Se una eziologia alternativa non viene trovato, non riavviare CRESTOR. CRESTOR deve essere usato con cautela nei pazienti che consumano quantità rilevanti di alcol e / o hanno una storia di malattia epatica cronica vedere Farmacologia Clinica (12.3). malattia epatica attiva, che può includere inspiegabili persistenti aumenti delle transaminasi, è una controindicazione all'uso di Crestor vedi Controindicazioni (4). 5.3 concomitante cumarina anticoagulanti deve usare cautela quando gli anticoagulanti sono dati in concomitanza con rosuvastatina a causa del suo potenziamento dell'effetto di anticoagulanti cumarinici nel prolungare il tempo di protrombina / INR. Nei pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici e CRESTOR in concomitanza, INR deve essere determinato prima di iniziare CRESTOR e abbastanza frequentemente durante la terapia precoce per garantire che nessuna alterazione significativa di INR si verifica vedere Interazioni con altri farmaci (7.4). 5.4 proteinuria ed ematuria Nel programma di studio clinico CRESTOR, sono stati osservati proteinuria astina-positivo ed ematuria microscopica tra i pazienti trattati con Crestor. Questi risultati sono stati più frequenti nei pazienti trattati con rosuvastatina 40 mg, rispetto a dosi più basse di Crestor o comparatore HMGCoA reduttasi inibitori della, anche se era generalmente transitoria e non è stato associato ad un peggioramento della funzione renale. Anche se il significato clinico di questo dato non è nota, una riduzione della dose dovrebbe essere presa in considerazione per i pazienti in terapia con rosuvastatina con inspiegabile proteinuria e / o ematuria persistente durante i test delle urine di routine. 5.5 effetti endocrini aumenti dei livelli di HbA1c e di glicemia a digiuno sono stati riportati con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi, tra cui CRESTOR. Sulla base dei dati degli studi clinici con CRESTOR, in alcuni casi questi aumenti possono superare la soglia per la diagnosi di diabete mellito vedere le reazioni avverse (6.1). Anche se gli studi clinici hanno dimostrato che CRESTOR da solo non riduce la concentrazione di cortisolo plasmatico basale o mettere in pericolo riserva surrenale, deve essere usata cautela se Crestor è somministrato in concomitanza con farmaci che possono diminuire i livelli o attività di ormoni steroidi endogeni come il ketoconazolo, spironolattone, e cimetidina . Le seguenti reazioni avverse gravi sono discussi in maggior dettaglio in altre sezioni del marchio: rabdomiolisi con mioglobinuria e insufficienza renale acuta e miopatia (incluso miosite) vedi avvertenze e precauzioni anomalie (5.1) degli enzimi del fegato vedere avvertenze e precauzioni (5.2) Nel CRESTOR controllati database di studi clinici (placebo o con controllo attivo) dei 5394 pazienti con una durata media del trattamento di 15 settimane, 1,4 dei pazienti ha interrotto a causa di reazioni avverse. Le reazioni avverse più comuni che hanno portato alla sospensione del trattamento sono stati: mialgia dolori addominali nausea Le reazioni avverse più comunemente riportate (incidenza 2) nel CRESTOR controllato database degli studi clinici di 5394 pazienti sono stati: cefalea mialgia dolori addominali astenia nausea 6.1 Studi clinici esperienza perché clinica studi sono condotti in condizioni molto diverse, velocità di reazione avversi osservati negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica. Le reazioni avverse riportate in 2 dei pazienti negli studi clinici controllati con placebo e ad una velocità maggiore rispetto al placebo sono mostrati nella Tabella 1. Questi studi hanno avuto una durata di trattamento fino a 12 settimane. Tavolo. Reazioni avverse 1 riportato in 2 dei pazienti trattati con rosuvastatina e placebo nei Trials PlaceboControlled (dei pazienti) Altri effetti indesiderati riportati negli studi clinici sono stati dolori addominali, vertigini, ipersensibilità (incluso rash, prurito, orticaria, angioedema e) e pancreatite. Sono state riportate anche le seguenti anomalie di laboratorio: proteinuria asta di livello-positivi e ematuria microscopica vedere avvertenze e precauzioni (5.4) elevato creatinfosfochinasi, transaminasi, glucosio, glutamil transpeptidasi, fosfatasi alcalina e bilirubina e la funzione della tiroide anomalie. Nello studio METEOR, coinvolgendo 981 partecipanti trattati con rosuvastatina 40 mg (N700) o placebo (N281) con un trattamento della durata media di 1,7 anni, 5,6 dei soggetti trattati con rosuvastatina rispetto ai 2,8 dei soggetti trattati con placebo interrotta a causa di reazioni avverse. Le reazioni avverse più comuni che hanno portato alla sospensione del trattamento sono stati: mialgia, aumento degli enzimi epatici, mal di testa e nausea vedere studi clinici (14,7). Le reazioni avverse riportate in 2 dei pazienti e ad una velocità maggiore rispetto al placebo sono riportate in Tabella 2. Tabella. Reazioni avverse 1 riportato in 2 dei pazienti trattati con rosuvastatina e placebo nello studio di METEOR (di Pazienti) CRESTOR 40 mg N700 frequenza registrata come valore di laboratorio anormale. Nello studio JUPITER, 17.802 partecipanti sono stati trattati con rosuvastatina 20 mg (n8901) o placebo (n8901) per una durata media di 2 anni. Una più alta percentuale di pazienti trattati con Rosuvastatina rispetto ai pazienti trattati con placebo, 6.6 e 6.2, rispettivamente interrotto farmaco in studio a causa di un evento avverso, indipendentemente dalla causalità trattamento. Mialgia è stata la reazione avversa più comune che ha portato alla sospensione del trattamento. In JUPITER, c'era una frequenza significativamente più alta di diabete mellito riportato in pazienti trattati con rosuvastatina (2,8) rispetto ai pazienti trattati con placebo (2.3). Media HbA1c è risultata significativamente aumentata di 0,1 nei pazienti trattati con Rosuvastatina rispetto ai pazienti trattati con placebo. Il numero di pazienti con HbA1c 6,5 alla fine dello studio era significativamente più alta nel Avvertenze trattati con Rosuvastatina rispetto ai pazienti trattati con placebo vedere e precauzioni (5.5) e studi clinici (14.8). Le reazioni avverse riportate in 2 dei pazienti e ad una velocità maggiore rispetto al placebo sono riportate in Tabella 3. Tabella. Reazioni avverse 1 riportati in 2 dei pazienti trattati con rosuvastatina e placebo nel JUPITER Trial (di Pazienti) 6,2 pazienti pediatrici da 10 a 17 anni di età in un 12-settimana di studio controllato in ragazzi e ragazze postmenarchal, la sicurezza e la tollerabilità profilo di Crestor da 5 a 20 mg al giorno è stato generalmente simile a quello del placebo vedere studi clinici (14.6) e Uso in popolazioni specifiche, pediatrico Usa (8.4). Tuttavia, gli aumenti nel siero creatinfosfochinasi (CK) 10 x ULN, rispetto a 0 su 46 bambini trattati con placebo. 6.3 L'esperienza post-marketing Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Crestor: artralgia, insufficienza epatica fatale e non-fatale, epatite, ittero, trombocitopenia, depressione, disturbi del sonno (compresi insonnia e incubi), neuropatia periferica e ginecomastia. Poiché queste reazioni sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Ci sono state rare segnalazioni di immuno-mediata miopatia necrotizzante associato all'uso di statine vedere avvertenze e precauzioni (5.1). Ci sono state segnalazioni post-marketing rari di decadimento cognitivo (ad esempio la perdita di memoria, la dimenticanza, amnesia, disturbi della memoria, confusione) associato all'uso di statine. Questi problemi cognitivi sono stati segnalati per tutte le statine. I rapporti sono generalmente non gravi, e reversibili dopo interruzione statina, con tempi variabili a insorgenza dei sintomi (1 giorno per anni) e la risoluzione dei sintomi (mediana di 3 settimane). 7.1 Cyclosporine Ciclosporina maggiore esposizione rosuvastatina (AUC) 7fold. Pertanto, nei pazienti che assumono ciclosporina, la dose di Crestor non deve superare i 5 mg una volta al giorno vedere Dosaggio e somministrazione (2.5). Avvertenze e precauzioni (5.1). e Farmacologia Clinica (12.3). 7.2 Gemfibrozil Gemfibrozil aumenta significativamente l'esposizione rosuvastatina. A causa di un aumento del rischio osservato di miopatia / rabdomiolisi, la terapia di combinazione con CRESTOR e gemfibrozil dovrebbe essere evitato. Se utilizzati insieme, la dose di Crestor non deve superare i 10 mg una volta al giorno vedere Farmacologia Clinica (12.3). 7.3 Inibitori della proteasi co-somministrazione di rosuvastatina con alcuni inibitori della proteasi ha diversi effetti sull'esposizione rosuvastatina. Simeprevir, che è un virus dell'epatite C (HCV) inibitore della proteasi, o combinazioni di atazanavir / ritonavir o lopinavir / ritonavir, che sono HIV-1 inibitori della proteasi, aumentare l'esposizione rosuvastatina (AUC) fino a vedere triplice tabella 4 Farmacologia Clinica (12.3) . Per questi inibitori della proteasi, la dose di CRESTOR non deve superare i 10 mg una volta al giorno. Le combinazioni di fosamprenavir / ritonavir o tipranavir / ritonavir, che sono HIV-1 inibitori della proteasi, producono poca o nessuna variazione dell'esposizione rosuvastatina. Si deve osservare cautela quando rosuvastatina viene somministrato con inibitori della proteasi vedere Dosaggio e somministrazione (2.5), avvertenze e precauzioni (5.1) e Farmacologia Clinica (12.3). 7.4 cumarina anticoagulanti CRESTOR significativamente aumentato INR nei pazienti in trattamento con anticoagulanti cumarinici. Pertanto, si deve prestare attenzione quando anticoagulanti cumarinici sono dati in concomitanza con rosuvastatina. Nei pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici e CRESTOR in concomitanza, INR deve essere determinato prima di iniziare CRESTOR e abbastanza frequentemente durante la terapia precoce per garantire che nessuna alterazione significativa di INR si verifica vedi avvertenze e precauzioni (5.3) e Farmacologia Clinica (12.3). 7.5 Niacina Il rischio di effetti del muscolo scheletrico può essere aumentato se Crestor è usato in combinazione con dosi ipolipemizzanti (1 g / die) di niacina cautela deve essere usata in caso di prescrizione con rosuvastatina vedere avvertenze e precauzioni (5.1). 7.6 Fenofibrato Quando CRESTOR è stato somministrato con fenofibrato, clinicamente significativo aumento della AUC di rosuvastatina o fenofibrato è stato osservato. Poiché è noto che il rischio di miopatia durante il trattamento con inibitori della HMG-CoA reduttasi è aumentato con l'uso concomitante di fenofibrates, deve essere usata cautela nel prescrivere fenofibrates con rosuvastatina vedere avvertenze e precauzioni (5.1) e Farmacologia Clinica (12.3). 7.7 Casi Colchicina di miopatia inclusa la rabdomiolisi, sono stati riportati con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi, tra rosuvastatina, co-somministrato con colchicina, e devono essere prese precauzioni nel prescrivere CRESTOR con colchicina vedere avvertenze e precauzioni (5.1). 8.1 Gravidanza effetti teratogeni: Gravidanza categoria X. Crestor è controindicato nelle donne che sono o possono diventare incinte. colesterolo e trigliceridi aumentano durante la gravidanza normale, ed i prodotti di colesterolo sono essenziali per lo sviluppo del feto. L'aterosclerosi è un processo cronico e l'interruzione di farmaci ipolipemizzanti durante la gravidanza dovrebbero avere un impatto sui risultati a lungo termine della terapia con iperlipidemia primaria vedi Controindicazioni (4). Non ci sono studi adeguati e ben controllati di Crestor in donne in gravidanza. Ci sono state rare segnalazioni di anomalie congenite a seguito di esposizione intrauterina agli inibitori della HMGCoA reduttasi. In una revisione di circa 100 gravidanze seguite prospetticamente in donne esposte ad altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, l'incidenza di anomalie congenite, aborti spontanei, morti fetali e / nati morti non hanno superano il tasso atteso nella popolazione generale. Tuttavia, questo studio è stato solo in grado di escludere un aumento del rischio da tre a quattro volte di anomalie congenite su sfondo incidenza. In 89 di questi casi, il trattamento farmacologico iniziato prima gravidanza e fermato durante il primo trimestre quando la gravidanza è stato identificato. Rosuvastatina attraversa la placenta nel ratto e nel coniglio. Nei ratti, rosuvastatina non è risultato teratogeno a esposizioni sistemiche equivalenti a una dose terapeutica umana di 40 mg / die. A 1012 volte la dose umana di 40 mg / sopravvivenza della prole giorno, c'era diminuita, diminuzione del peso corporeo del feto tra cuccioli di sesso femminile, e in ritardo di ossificazione. Nei conigli, cucciolo vitalità diminuita e la mortalità materna più frequenti a dosi equivalenti alla dose umana di 40 mg / die vedere non clinico Tossicologia (13.2). CRESTOR può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza. Se la paziente rimane incinta durante il trattamento con rosuvastatina, la paziente deve essere informata dei potenziali rischi per il feto e la mancanza di noti benefici clinici con l'uso continuato durante la gravidanza. 8.3 di cura madri Non è noto se la rosuvastatina sia escreto nel latte umano, ma una piccola quantità di un altro farmaco di questa classe non passa nel latte materno. Nei ratti, le concentrazioni di latte materno di rosuvastatina sono tre volte superiori ai livelli plasmatici Tuttavia, il latte materno animale livelli di farmaco potrebbero non riflettere accuratamente i livelli di latte materno umano. Perché un altro farmaco di questa classe passa nel latte materno e poiché inibitori della HMGCoA reduttasi hanno un potenziale di causare gravi reazioni avverse nei lattanti, le donne che richiedono un trattamento CRESTOR dovrebbe essere consigliato di non allattare i loro bambini vedono controindicazioni (4). 8.4 pediatrico Uso La sicurezza e l'efficacia di Rosuvastatina nei pazienti dai 10 ai 17 anni di età con ipercolesterolemia familiare eterozigote sono stati valutati in uno studio clinico controllato di 12 settimane della durata seguito da 40 settimane di esposizione aperto. I pazienti trattati con 5 mg, 10 mg e 20 mg al giorno CRESTOR avevano un profilo delle esperienze avverse generalmente simile a quella dei pazienti trattati con placebo vedere le reazioni avverse (6.2). Anche se non tutte le reazioni avverse identificate nella popolazione adulta sono stati osservati in studi clinici di pazienti bambini e adolescenti, le stesse avvertenze e precauzioni per gli adulti dovrebbero essere considerati per i bambini e gli adolescenti. Non vi è stato alcun effetto rilevabile di Rosuvastatina sulla crescita, peso, BMI (indice di massa corporea), o maturazione sessuale vedi studi clinici (14.5) in pazienti pediatrici (da 10 a 17 anni di età). femmine adolescenti devono essere informati su adeguati metodi contraccettivi durante la terapia con rosuvastatina vedere Uso in popolazioni specifiche (8.1). Crestor non è stato studiato in studi clinici controllati condotti su pazienti in età prepuberale o pazienti di età inferiore ai 10 anni di età. Dosi di Crestor superiore a 20 mg non sono state studiate nella popolazione pediatrica. Nei bambini e negli adolescenti con omozigote esperienza ipercolesterolemia familiare è limitato a otto pazienti (di età compresa tra 8 anni e oltre). In uno studio di farmacocinetica, 18 pazienti (9 maschi e 9 femmine) da 10 a 17 anni di età con eterozigote FH ricevuto dosi singole e multiple per via orale di Crestor. Sia C max e l'AUC di rosuvastatina erano simili ai valori osservati in soggetti adulti somministrate le stesse dosi. 8.5 geriatrica uso dei 10.275 pazienti negli studi clinici con CRESTOR, 3159 (31) sono stati 65 anni e più, e 698 (6.8) sono stati 75 anni di età. Non sono state osservate differenze di sicurezza o efficacia tra questi soggetti e soggetti più giovani, e altre pratiche cliniche riferito non ha identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e giovani, ma una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani non può essere esclusa. I pazienti anziani sono a maggior rischio di miopatia e CRESTOR devono essere prescritti con cautela nei pazienti anziani vedere Avvertenze e Precauzioni (5.1) e Farmacologia Clinica (12.3). 8.6 esposizione Insufficienza renale rosuvastatina non è influenzata da lieve a moderata insufficienza renale (CL cr 30 mL / min / 1,73 m 2), tuttavia, l'esposizione a rosuvastatina è aumentata in modo clinicamente significativo in pazienti con grave insufficienza renale che non sono sottoposti ad emodialisi. dosaggio CRESTOR dovrebbe essere regolato in pazienti con insufficienza renale grave (CL cr 30 mL / min / 1,73 m 2) che non richiedono l'emodialisi vedere Dosaggio e somministrazione (2.6). Avvertenze e precauzioni (5.1) e Farmacologia Clinica (12.3). 8.7 Insufficienza epatica Crestor è controindicato nei pazienti con malattia epatica attiva, che può includere inspiegabili persistenti aumenti dei livelli delle transaminasi epatiche. malattia epatica cronica alcol è noto per aumentare rosuvastatina CRESTOR l'esposizione deve essere usato con cautela in questi pazienti vedono controindicazioni (4). Attenzione e precauzioni (5.2). e Farmacologia Clinica (12.3). 8.8 studi asiatici pazienti farmacocinetici hanno dimostrato un aumento 2fold approssimativo in esposizione mediano di rosuvastatina in soggetti asiatici rispetto ai controlli caucasici. dosaggio CRESTOR dovrebbe essere regolato in pazienti asiatici vedere Dosaggio e somministrazione (2.4) e Farmacologia Clinica (12.3). Non esiste un trattamento specifico in caso di sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere trattato in modo sintomatico e misure di supporto istituito come richiesto. L'emodialisi non aumenta in modo significativo spazio di rosuvastatina. CRESTOR (rosuvastatina calcio) è un agente ipolipemizzante sintetico per la somministrazione orale. Il nome chimico per il calcio rosuvastatina è bis (E) -7-4- (4-fluorofenil) -6-isopropil-2-metil (metilsolfonil) ammino pirimidin-5-il (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept - 6-enoico sale di calcio dell'acido con la seguente formula di struttura: la formula empirica del calcio rosuvastatina è (C 22 H 27 FN 3 O 6 S) 2 Ca e il peso molecolare è 1001,14. calcio Rosuvastatin è una polvere amorfa bianca che è scarsamente solubile in acqua e metanolo, e leggermente solubile in etanolo. calcio Rosuvastatin è un composto idrofilo con un coefficiente di ripartizione (ottanolo / acqua) di 0,13 a pH di 7,0. Compresse Crestor per la somministrazione orale contengono 5, 10, 20, o 40 mg di rosuvastatina e seguenti ingredienti inattivi: Ogni compressa contiene: cellulosa microcristallina NF, lattosio monoidrato NF, tribasico fosfato di calcio NF, crospovidone NF, magnesio stearato NF, ipromellosa NF, triacetina NF, biossido di titanio USP, ossido ferrico giallo e rosso NF ossido ferrico. 12.1 Meccanismo d'azione Crestor è un inibitore selettivo e competitivo della HMG-CoA reduttasi, l'enzima limitante la velocità che converte 3hydroxy3methylglutaryl coenzima A per mevalonato, un precursore del colesterolo. Studi in vivo su animali e in studi in vitro di animali e cellule umane in coltura hanno dimostrato rosuvastatina ad avere un alto assorbimento in, e selettività per azione nel fegato, l'organo bersaglio per l'abbassamento del colesterolo. In in vivo e in vitro, rosuvastatina produce i suoi effetti ipolipemizzanti in due modi. In primo luogo, aumenta il numero di recettori LDL epatici sulla superficie cellulare per migliorare la captazione e catabolismo delle LDL. In secondo luogo, rosuvastatina inibisce la sintesi epatica di VLDL, che riduce il numero totale di particelle VLDL e LDL. 12.3 farmacocinetiche Assorbimento: In studi di farmacologia clinica nell'uomo, le concentrazioni plasmatiche di picco di Rosuvastatina sono stati raggiunti da 3 a 5 ore dopo la somministrazione orale. Sia C max e AUC aumentano in proporzione approssimativa di dosi CRESTOR. La biodisponibilità assoluta di rosuvastatina è di circa 20. La somministrazione di CRESTOR con il cibo non ha influenzato l'AUC di rosuvastatina. L'AUC di rosuvastatina non differisce seguente sera o la mattina somministrazione del farmaco. Distribuzione: Il volume medio di distribuzione allo steady-state di rosuvastatina è di circa 134 litri. Rosuvastatina è 88 legato alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina. Questo legame è reversibile e indipendente dalle concentrazioni plasmatiche. Metabolismo: Rosuvastatina non è ampiamente metabolizzato a circa 10 di una dose radiomarcata viene recuperato come metabolita. avere problemi al fegato. Informi il medico se avete qualche effetto collaterale che si preoccupa o che non va via. Per ulteriori informazioni, si rivolga al medico o al farmacista. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. I farmaci sono talvolta prescritti per scopi diversi da quelli elencati in un foglietto illustrativo. Se desiderate maggiori informazioni, si rivolga al medico.




No comments:

Post a Comment